Les Phytomicrosphères, un atout pour une phytothérapie innovante
En phytothérapie la résolution de divers aspects techniques,
physico-chimiques et biochimiques, est majeure pour le maintien des
caractéristiques de chaque végétal et obtenir l’efficacité biologique
attendue.
En premier lieu il s’agit de maintenir, dans une forme galénique
d’administration facile à utiliser et à administrer, les composants
spécifiques d’un végétal donné, de rendre biodisponibles ces mêmes
composants, de maintenir stable et efficace dans le temps la forme
galénique réalisée.
Si les formes liquides sont faciles d’emploi, elles présentent généralement quelques écueils.
Pour les formes solides deux alternatives peuvent se présenter.
Soit il s’agit de formes complexes du type comprimé, qui
nécessitent plusieurs excipients tel que des agents techniques, des
agents édulcorants généralement de synthèse, des agents conservateurs...
Soit il s’agit de gélules (capsules) qui sont une forme simple
intéressante, contenant la plus part du temps une ou plusieurs poudres
de plantes. Celles-ci, outre une qualité microbiologique souvent remise
en question, ne présentent pas la meilleure biodisponibilité.
Face à ces divers problèmes, quels sont les apports des phytomicrosphères ?
Les sphéroïdes végétaux obtenus sont des formes sèches, sans
alcool, sans édulcorant, sans conservateur, stables dans le temps au
plan physico-chimique et de biodisponibilité rapide.
Les résultats montrent nettement dans le cas des phytomicrosphères
une disponibilité plus totale et plus rapide des composants végétaux
analysés.
Les phytomicrosphères, conditionnées par exemple en gélules,
répondent au schéma théorique de biodisponibilité de toute forme
médicamenteuse administrée par la voie orale : Libération, Absorption,
Distribution, Métabolisation, Excrétion (LADMER).
La Libération du (des) principe(s) actif(s) à partir de la forme
galénique de présentation correspond à la phase biopharmaceutique,
l'Absorption et la Distribution représentent plus spécifiquement la
phase pharmacocinétique.
Ces deux phases vont conditionner la mise à disposition du (des)
principe(s) actif(s) dans l'organisme et par là même générer l'activité
après passage transmembranaire dans la circulation générale et
distribution. La réponse se traduira par l'effet thérapeutique ; il
s'agit alors de la mise en place de la dernière phase : la phase
pharmacologique.
Métabolisation et Excrétion viendront alors clôturer le schéma.
Après administration orale de la gélule, celle-ci se retrouve très
rapidement dans l'estomac (le temps de séjour moyen dans l'œsophage
étant d'une dizaine de secondes) dans lequel elle peut séjourner de 10
minutes à 1 heure (pour une sujet à jeun) et de 1 à 8 heures (pour un
sujet en prandial ou post prandial). L'on estime généralement que
l'enveloppe de la gélule se désagrège en 5 minutes.
Au-delà de ce temps, les sphères se retrouvent distribuées dans l'estomac et vont alors subir deux grands types d'effets :
-un effet MECANIQUE (brassage, mouvement divers)
-un effet PHYSICO-CHIMIQUE (ramollissement au contact des fluides gastriques, augmentation de porosité, action du pH…).
De par la formulation des phytomicrosphères à base de cellulose
microcristalline, des canalicules vont se créer par capillarité, ce qui
va permettre l'entrée des fluides gastriques dans les systèmes
thérapeutiques que sont les phytomicrosphères et ensuite la libération
des principes actifs hydrophiles après dissolution, soit en totalité,
soit partiellement.
Compte tenu de l'état très spongieux des phytomicrosphères, celles-ci
peuvent passer sans encombre le pylore et se retrouver dans les parties
proximales de l'intestin (duodénum, puis jéjunum) pour éventuellement
gagner, in fine, l'iléon, si elles n'ont pas été totalement désagrégées
sous l'action conjugée du pH intestinal et des enzymes digestives.
Dans les deux cas, la totalité du (des) principe(s) actif(s)
supportés au départ sur chacune des phytomicrosphères se retrouve(nt) à
l'état dissous et donc particulièrement apte(s) à l'absorption
pharmacocinétique.
|